Pēteris Apinis: Peptīdi kā ārstniecības līdzekļi un pelēkā tirgus sastāvdaļa 0
Raksts ir tapis kā atbilde uz virki nekritisku vēstuļu internetā. Ir ļaudis, kas tic, ka ar peptīdiem var izārstēt visu, var pagarināt mūžu un novērst novecošanās slimības. Raksta autors pret vairumu peptīdu preparātu (izņemot tos, kam ir stabila pierādījumu bāze) ir ļoti kritiski noskaņots.
Sociālajos tīklos par peptīdiem tiek runāts neticami šauri.
Medicīnā un bioloģijā ar jēdzienu “peptīdi” apzīmē īsas aminoskābju ķēdes. Ja olbaltumvielas jeb proteīni sastāv no simtiem vai pat tūkstošiem aminoskābju, tad peptīdi sastāv no 2 līdz 50 aminoskābēm, kas savā starpā saistītas ar peptīdu saitēm. Dažreiz peptīds ir tik īss, ka tas ir tikai taisna aminoskābju līnija, bet citreiz peptīdi veido sarežģītākas struktūras, piemēram, gredzenus. Latvijā vismaz pusi gadsimta peptīdu izpēte bijusi farmaceitu un ķīmiķu interešu priekšplānā – akadēmiķes Vijas Klušas vadībā ir veikti izcili pētījumi neirofarmakoloģijā, tādi kā neiropeptīdu, peptidomimētiķu, atipisko 1,4-dihidropiridīnu, butirobetaīnu, metformīna, ekstracelulāro vezīkulu un dažādu dabas vielu ietekme uz uzvedību, atmiņu un smadzeņu neiroķīmiskajiem procesiem, neirodeģeneratīvo slimību un iekaisuma procesu modelēšanu, neiroprotektējošo vielu mehānismu pētīšana; uz mitohondriāliem procesiem mērķētu vielu meklējumi.
Medicīnā peptīdi ir spēcīga terapeitisko līdzekļu grupa, taču to leģitimitāte attiecināma tikai uz nelielu to daļu. Peptīdi atrodas bioloģiskās ticamības, klīnisko perspektīvu un agresīvas komercializācijas krustpunktā. Dažbrīd peptīdi tiek tirgoti kā modernākās terapijas visam – lai atjaunotu muskuļus, nodrošinātu ilgu mūžu vai skaistu sejas ādu. Peptīdu ekosistēma ir plaša, slikti regulēta un piepildīta ar apgalvojumiem, kas svārstās no pamatotiem līdz pilnīgi absurdiem.
Peptīdi ir arī vielas, ko organisms ražo dabīgi. Cilvēka organismā peptīdi darbojas kā bioloģiskie regulatori un ķīmiskie vēstneši. Tie signalizē šūnām, ko darīt – piemēram, regulē vielmaiņu, kontrolē hormonu izdalīšanos, mazina iekaisumu, ietekmē imūnsistēmu un piedalās audu reģenerācijā. Tie darbojas kā signālmolekulas, neirotransmiteri, tie atvieglo molekulu transportu, dažreiz tie var darboties kā antioksidanti. Katrs ir dzirdējis pieminam tādus peptīdus kā endorfīnus, insulīnu vai GLP–1. Dažas no šīm vielām var ražot sintētiski. Tādējādi mēs varam radīt peptīdu terapijas, kas var imitēt endogēnos vai organismā ražotos peptīdus.
Vissvarīgākais atklātais un sintezētais peptīds ir insulīns. Sākotnēji insulīnu ieguva no suņiem un cūkām, bet tad insulīnu sāka ražot sintētiski, un medicīnas rīcībā ir terapija, kas ļauj glābt 1. tipa diabēta pacienta dzīvību.
Medicīniskā izpratnē nosaukums “peptīds” attiecināms uz molekulu, ko ir apstiprinājusi Eiropas zāļu aģentūra. Ja sociālajos tīklos kāds raksta un slavē peptīdus, tas ir saistīts ar biohakingu vai populārzinātni, kura reklamē peptīdus, kas sniedz dažādas priekšrocības, saistītas ar ilgdzīvotību, skaistumu un audu atjaunošanos, bet šiem peptīdiem nav Eiropas zāļu aģentūras apstiprinājuma un tos lieto ārpus indikācijām jebkuram no šiem mērķiem, tad tā nav medicīna. Izplatīti maldi ir uzskatīt, ka peptīdi ir viena un tā pati viela. Patiesībā šis termins aptver plašu produktu spektru.
Attiecībā uz visiem šiem pelēkā tirgus peptīdiem mērķtiecīgi būtu pirms to ievadīšanas atbildēt uz jautājumiem – vai ir zināms šīs vielas darbības mehānisms?; vai ir zināms kā šī viela iedarbojas uz veselīgu organismu?; vai ir kaut kas zināms par šo peptīdu lietošanas drošību un blaknēm?; vai šiem peptīdiem ir pieejamas likumīgas, apstiprinātas alternatīvas?
Man pašam vienmēr ir gribējies saprast jebkuru zāļu darbības mehānismu. Es uzreiz varētu norādīt, ka apgalvojums – šis peptīds palielina enerģijas ražošanu – nekādā mērā nav darbības mehānisms, bet tukšvārdība. Ja nav darbības mehānisma, esmu ļoti skeptisks pret zālēm vai uztura bagātinātājiem.
Lai gan dabīgie peptīdi organismā strādā nevainojami, mūsdienās pastāv pelēkais tirgus internetā un skaistumkopšanas klīnikās, kur tiek reklamēti dažādi injicējami vai dzerami “brīnumpeptīdi” svara zaudēšanai, muskuļu audzēšanai vai ilgmūžībai, kuri nav pietiekami klīniski pārbaudīti, nav reģistrēti kā zāles un var radīt nopietnus riskus veselībai, ja tos lieto bez ārsta uzraudzības.
Atšķirībā no daudzām tradicionālajām zālēm, kurās tiek izmantoti savienojumi, kas paredzēti bioloģisko ceļu bloķēšanai vai mainīšanai, peptīdu zāles bieži darbojas, imitējot organisma paša signālmolekulas. Piemēram, semaglutīds un tirzepatīds atdarina signālu, ko organisms jau izmanto, lai regulētu cukura līmeni asinīs un apetīti, tādējādi tie darbojas saskaņā ar cilvēka bioloģiskajiem procesiem.
Peptīdi no tradicionālajām zālēm atšķiras galvenokārt ar izmēru un to, cik precīzi tie darbojas. Tie ir sarežģītāki un bieži vien ļoti specifiski iedarbojas uz noteiktiem bioloģiskajiem procesiem, kas pareizās situācijās var padarīt tos ļoti efektīvus. Tomēr šai precizitātei ir arī savas ēnas puses: peptīdiem ir tendence viegli sadalīties gremošanas sistēmā, tāpēc daudzus no tiem ir jāievada injekcijās, nevis jālieto tablešu veidā.
Peptīdu preparāti ir dārgāki, jo to ražošana bieži vien ir sarežģītāka, prasa precīzu aminoskābju salikšanu, plašu attīrīšanu un stingru kvalitātes kontroli. Daudzi peptīdi ir arī mazāk stabili nekā tradicionālās zāles un var prasīt specializētu uzglabāšanu un iepakošanu.
Peptīdu produktus var ievadīt dažādos veidos – perorāli, nazāli, injicējot un lokāli.
Injicējamie peptīdi ir visizplatītākais ievadīšanas veids daudzos terapeitiskos pielietojumos, jo apēstos peptīdus bieži noārda gremošanas sistēma. Parasti – lietojot peptīdus perorāli, tiem ir neiespējami sasniegt asinsriti aktīvā formā. Tomēr mūsdienās peptīdi tiek apvienoti ar nanodaļiņām un mikroadatām, kas varētu asinīs nogādāt arī apēstus peptīdus.
Peptīdu ievade caur degunu ļauj peptīdiem uzsūkties caur deguna gļotādu un var izmantot tiešu ceļu no deguna uz smadzenēm lai iedarbotos uz centrālo nervu sistēmu.
Lokāli lietojamus peptīdu preparātus parasti izmanto ādas kopšanas līdzekļos, kur tie var iedarboties uz vietējiem audiem.
Peptīdi nav īsākais ārstniecības un reģenerācijas ceļš, un tie nedarbojas izolēti. Peptīdi ir efektīvāki, ja to lietošana tiek apvienota ar veselīga dzīvesveida ieradumiem, nevis kā to aizstājēju.
Interneta burbuļos cilvēki prasa – vai tas, ka kāds no peptīdiem tiek tirgots, bet nav apstiprināts Eiropas vai ASV zāļu reģistrā nozīmē, ka tas ir kaitīgs? Šķiet, ka vairums pētāmo peptīdu vienkārši nav izpētīti prasītajā līmenī. Apstiprināšanai nepieciešami labi izstrādāti klīniskie pētījumi, stingra ražošanas kontrole un pārliecinoši pierādījumi par drošību un efektivitāti. Bez šā procesa pastāv reāla nenoteiktība attiecībā uz devām, tīrību, blakusparādībām un ilgtermiņa riskiem, un šādā gadījumā ne Eiropas, ne ASV zāļu aģentūras savu parakstu un zīmogu uz šiem preparātiem neliek.
Daudzos gadījumos tas, ka preparāts nav apstiprināts, nenozīmē, ka tas ir pierādīti bīstams. Tas nozīmē, ka neviens nav samaksājis, lai to pārbaudītu. Problēma ir tā, ka tas nozīmē arī to, ka neviens nav pierādījis, ka šis peptīds ir drošs vai ka tas vispār darbojas.
Daudzi neapstiprināti produkti ir marķēti kā “pētniecības vajadzībām”, bet tiek tirgoti tā, it kā tie sniegtu reālu labumu veselībai. Tas rada maldinošu leģitimitātes iespaidu. Šiem produktiem var būt kvalitātes problēmas, zemāka tīrība nekā norādīts, neprecīzas koncentrācijas un devas, kā arī nenorādītas sastāvdaļas.
Kādi ir visizplatītākie peptīdi un kāda ir to iedarbība?
Peptīdu preparātiem ir plašs lietošanas spektrs, un to pētījumu pakāpe ievērojami atšķiras. Kā jau minēju – vislabāk zināmais peptīds medicīnā ir insulīns.
Eiropas un ASV zāļu aģentūrās ir nepilns simts medicīniskai lietošanai apstiprinātu peptīdu. Mans mērķis nav gari un plaši stāstīt par GLP–1 balstītām terapijām, piemēram semaglutīdu un tirzpatīdu, kas imitē dabiskos zarnu hormonus, regulē cukura līmeni asinīs un apetīti, palīdzot cilvēkiem gūt sāta sajūtu un efektīvāk kontrolēt cukura līmeni asinīs. Un tomēr arī GLP–1 terapijām ir blaknes. Semaglutīds var izraisīt sliktu dūšu, vemšanu, caureju un citus retus, bet nopietnus riskus.
Sievietēm pēcmenopauzes periodā un citiem pacientiem ar augstu lūzumu risku osteoporozes ārstēšanai lieto teriparatīdu un abaloparatīdu. Šie peptīdi imitē paratireoīdā hormona darbību, stimulē kaulu veidošanos un uzlabo kaulu izturību.
Pēdējos gados zinātnieki aktīvi izstrādā peptīdu vakcīnas. Tās balstās uz specifisku antigēnu (peptīdu) ievadīšanu organismā, lai apmācītu cilvēka imūnsistēmu atpazīt un iznīcināt konkrētas baktērijas, vīrusus vai pat vēža šūnas, nekaitējot veselajiem audiem.
Dermatoloģijā un estētiskajā medicīnā peptīdi ir ļoti nozīmīgi komponenti Atsevišķi peptīdi (piemēram, palmitoil-peptīdi) signalizē ādas šūnām (fibroblastiem) sākt ražot jaunu kolagēnu un elastīnu, palīdzot atjaunot ādas tvirtumu un mazināt grumbas. Inhibējošie peptīdi (piemēram, Argireline) spēj maigi atslābināt sejas mīmikas muskuļus, samazinot grumbiņu dziļumu bez injekcijām. Vara tripeptīdu-1 izmanto brūču dziedēšanas preparātos un pretnovecošanas līdzekļos, tas var palīdzēt stimulēt asinsvadu augšanu un kolagēna ražošanu.
Ādas tonizējošie peptīdi atrodami kosmētikas līdzekļos, kas paredzēti nevienmērīgam ādas tonim un tumšo plankumu novēršanai, jo tie var mazināt melanīna ražošanu.
Peptīdi uztura bagātinātāju kārbiņās
Kā jau rakstīju – mazāk ticu peptīdiem, kas tiek uzņemti perorāli (apēdot). Cilvēka zarnu sulas, žultsskābes, aizkuņģa dziedzera sula, bet visvairāk – mūsu mikrobioms šos peptīdus sašķeļ un tie nonāk asinīs jau kā aminoskābes. Lai gan peptīdiem perorālās formās piemīt šādas tādas priekšrocības, ir nepieciešami turpmāki pētījumi, lai noteiktu to drošību un ilgtermiņa ietekmi. Te gan ir viens “bet” – iespējams, mūsu mikrobiomam ļoti noder peptīdi, un perorāla peptīdu lietošana, iespējams, ir vēlama mūsu mikrobioma veselībai.
Visplašāk izmantotie produkti šajā grupā ir kolagēna peptīdi. Pētījumi liek domāt par iespējamām priekšrocībām locītavu komfortam un funkcionalitātei, kā arī par zināmu atbalstu muskuļu spēkam un fizisko spēju atjaunošanai. Tomēr kolagēns muskuļu veidošanai manuprāt ir mazāk efektīgs kā proteīni, kas nodrošina pilnīgāku aminoskābju klāstu.
Diezgan plaši tiek reklamēti peptīdi no sojas, sēklām, riekstiem, kas, iespējams atbalsta un nodrošina sirds veselību, imūnsistēmas darbību, aknu veselību un cukura līmeņa līdzsvaru asinīs. Daudzsološi šķiet peptīdi no mikroaļģēm – hlorellām un spirulīnām, kam piemīt antioksidantu, pretiekaisuma un imūnsistēmu balstošas īpašības.
Fizisko aktivitāšu un sporta medicīnas peptīdi
Sporta pasaulē un rehabilitācijā bieži runā par specifiskiem bioregulējošiem peptīdiem, kas paātrina muskuļu, cīpslu un locītavu atjaunošanos pēc traumām un slodzes.
Šie peptīdi ir eksperimentālu, ārpus indikācijām lietotu peptīdu grupa, ko parasti tirgo tādiem mērķiem kā audu atjaunošana, muskuļu augšana un liekā svara mazināšana – neskatoties uz ierobežotiem augstas kvalitātes klīniskajiem pierādījumiem. Vairums no tiem ir aizliegti profesionālajā sportā un iekļauti dopingvielu sarakstā. Apzināti nevienu no tiem nesaukšu vārdā, lai neradītu kādam vēlmi tos meklēt un iegādāties internetā.
Visbiežāk no šīs grupa pārdod kādu peptīdu audu atjaunošanai, muskuļu reģenerācijai, hronisku sāpju mazināšanai un zarnu veselības uzlabošanai. Pētījumi ar dzīvniekiem, kuros tika izpētīti cīpslu, saišu, muskuļu, nervu un gremošanas trakta bojājumi, deva cerību par daudzsološiem rezultātiem. Tomēr pierādījumi par iedarbību uz cilvēkiem joprojām ir ierobežoti – nav pabeigti liela mēroga randomizēti kontrolēti klīniskie pētījumi, un šim peptīdam nav apstiprināta medicīniskā lietošana.
Otru no šiem preparātiem mēdz tirgot sporta un trenažieru zālēs. Šo peptīdu oesaka lietot mīksto audu atjaunošanai, iekaisuma mazināšanai un sportistu atveseļošanās uzlabošanai. Lielākā daļa pierādījumu ir iegūti laboratorijas un dzīvnieku pētījumos. Savukārt pamatmolekula (timozīns beta-4) ir pētīta cilvēkiem saistībā ar brūču dzīšanu un kardiovaskulāru protekciju.
Augšanas hormona stimulatori tiek tirgoti muskuļu masas palielināšanai, tauku zudumam, atjaunojoties pēc fiziskām slodzēm, labākam miegam un veselīgai ādas novecošanai, veicinot organisma dabisko augšanas hormona izdalīšanos. Lai gan pētījumi liecina, ka šie savienojumi var palielināt augšanas hormona sekrēciju, manuprāt nav pietiekamu apliecinājumu tam, ka tie uzlabo muskuļu masu, stimulē tauku zudumu, uzlabo sportisko sniegumu vai novērš novecošanos veseliem cilvēkiem.
Kā jau teicu, vairums no šiem peptīdiem ir iekļauti antidopinga aģentūru aizliegto vielu sarakstos. Es vēlētos katram, kas sadomājis lietot peptīdus kā anti-aging produktus vai kā atbalstu muskuļu spēkam un kontrakciju ātrumam, nelietot šos preparātus: ja tos uz receptes nav izrakstījis ārsts; ja piegāde notiek tieši patērētājam bez aptiekas iesaistīšanās; ja nav pierādījumu par neatkarīgiem pētījumiem; ja cenas ilgdzīvotībai šķiet pārāk labas, lai būtu patiesas; ja ir lieli solījumi bez riska pieminēšanas. Un vēl divi nopietni brīdinājumi – nekādā gadījumā nelietojiet produktus, kam tirgotājs apgalvo, ka šis produkts atrisina daudzas savstarpēji nesaistītas problēmas. Nekādā gadījumā nepērciet un nelietojiet peptīdu produktus, kurus it kā ieteic (tieši vai netieši) vai ar MI palīdzību reklamē kāds vairāk vai mazāk pazīstams ārsts.
Nekad nepērciet un nelietojiet nevienu preparātu, kuram blakus ieraugāms mans portrets!




